Мышьяковистый ангидрид. Токсикология. Издание официальное Перепечатка воспрещена

• Одна таблетка средства Гастроцепин включает 25 мг дигидрохлорида пирензепина . Дополнительные вещества: стеарат магния, лактоза, диоксид кремния , кукурузный крахмал.
• 2 мл раствора средства Гастроцепин включают 10 мг дигидрохлорида пирензепина. Дополнительные вещества: пропиленгликоль, тригидрат ацетат натрия уксусная кислота, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

• Белые или бежевые плоские таблетки круглой формы, со скошенным краем, засечкой на одной стороне и гравировкой «61С»; на обратной стороне выгравирован логотип фирмы. 10 таблеток в блистере; 2, 5 или 10 блистеров в пачке из бумаги.
• Бесцветный прозрачный раствор, допускается незначительное желтое окрашивание. 2 мл раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке; одна упаковка в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Понижает кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективно подавляет мускариновые рецепторы , понижает синтез желудочного сока и увеличивает рН в желудке. В лечебных дозах средство не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Всасывается из кишечника не полностью. Время наступления максимальной концентрации составляет примерно 2-3 часа после. Средняя биодоступность при пероральном приеме — около 10-20%.

Пирензепин в малой степени связывается с протеинами плазмы (до 12%). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту . При в молоке обнаруживается минимальное количество лекарства.

Выводится с калом преимущественно в первоначальном виде. Время полувыведения приближается к 11 часам. Ни , ни печеночная недостаточность не оказывают влияния на фармакокинетику пирензепина.

Показания к применению

Показания к применению Гастроцепина: острая и

Противопоказания

• Сенсибилизация к компонентам препарата.
• Паралитический илеус.
• Галактоземия , недостаток лактазы , нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Побочные действия

Возможны нарушения аккомодации, сухость во рту, , , задержка мочи, вплоть до .

Инструкция по применению Гастроцепина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Гастроцепина предписывает принимать таблетки приблизительно за 30 минут до еды, запивая их водой. Если врачом не предписано другое, то следует принимать по 50-150 мг в день, разделяя эту дозу на несколько приемов. Стандартный режим дозирования – это прием 50 мг препарата дважды в день, утром и вечером.

В ряде случаев в первые 2-3 дня терапии может потребоваться прием дополнительной дозы лекарства в обед. Несмотря на скорое субъективное улучшение, пациенту запрещается уменьшать дозировку препарата или вовсе отказываться от приема, если это не предписано врачом или не возникло . Лечение продолжается на протяжении 4-6 недель.

Для внутримышечного или медленного внутривенного введения обычно используется 10 мг (1 ампула), инъекция производится дважды в день с интервалом 12 часов на протяжении 2-3 суток.

Для предупреждения и лечения язвы стрессового характера рекомендуемая доза составляет 10 мг трижды в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозировку можно увеличить в 2 раза, в особо тяжелых случаях - до 2 ампул 3 раза в день.

При внутривенном введении раствор для инъекций перемешивают с , изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы . Приготовленный раствор при отсутствии помутнения или осадка можно применять в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры.

Передозировка

На настоящий момент нет данных о передозировке у человека.

Признаки передозировки: при приеме больших доз лекарства можно ожидать появления антихолинергических эффектов – мидриаза , сухости и гиперемии кожи, приливов, сухости во рту, тахикардии , бреда, задержки мочи, кишечной непроходимости, хореи , подергиваний мышц, атетоза.

Терапия передозировки: в случаях большими дозами препарата лечение начинают с промывания желудка и назначения . , перитонеальный диализ , переливание или многократное употребление Активированного угля не помогает эвакуации пирензепина из организма. При тяжелой , сопровождающейся бредом, повышением температуры или выраженной тахикардией разрешено введение внутривенно в небольшой дозе. В случае приступа рекомендуется использовать препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом и немедленно обратиться к соответствующему специалисту.

BOEHRINGER INGELHIEM Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ Берингер Ингельхайм Эллас А.Е Берингер Ингельхайм Эспана С.А.

Страна происхождения

Германия Греция Испания

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "61С" по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы

Фармакологическое действие

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС. В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму. T1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.

Особые условия

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается). При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина. На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давлен

Гастроцепин показания к применению

• - острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гастроцепин противопоказания

• - повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата; - паралитический илеус у пациента. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы. Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардие

Гастроцепин дозировка

• 25мг 50мг 5мг/мл

Гастроцепин побочные действия

• После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи. При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ. При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Гастрил, Гастрозем, Гастрозепин, Гастромен, Гастропин, Пирегексал, Пирен, Пирензепин-Ратиофарм, Пиренцепин

Мышьяковистый ангидрид Acidum arsenicosum anhydricum

As 2 0 3 M. м. 197,84

Мышьяковистый ангидрид ввиду легкой окисляемости в сво-бодном виде встречается редко.

В природе он встречается обычно в виде сернистых соеди-нений, из которых получается путем обжига в токе воздуха.

Полученную трехокись мышьяка очищают возгонкой. В зави-симости от температуры, при которой производится" возгонка, может получиться две модификации окиси мышьяка: стекло-видная и фарфоровидная.

Стекловидная форма трехокиси мышьяка получается в том случае, когда трехокись мышьяка возгоняется при температу-ре 200.-300 °С. Если возгонка проводится при температуре ни-же 200-300 °С, то получается фарфоровидная форма. Эти две модификации могут переходить одна в другую.

Мышьяковистый ангидрид представляет собой тяжелые бе-лые фарфоровиднце или стекловидные куски, иногда тяжелый белый порошок. Он очень медленно растворяется в воде, лег-ко- в хлороводородной кислоте, в растворах щелочей и кар-бонатов щелочных металлов. Это указывает на то, что он явля-ется амфотерным окислом.

При нагревании мышьяковистый ангидрид возгоняется и в виде белого налета (мельчайших прозрачных кристаллов) осаж-дается на стенках пробирки.

При взаимодействии мышьяковистого ангидрида с сульфи-дом натрия в кислой среде выпадает желтый осадок сульфида мышьяка ПИ).

Осадок сульфида мышьяка (ИГ) легко растворяется в рас-творе аммиака, гидроксидах щелочных металлов, концентриро-ванной азотной кислоте и нерастворим в хлороводородной кис-лоте.

Эти реакции используются для подтверждения подлинности препарата и являются фармакопейными.

Для идентификации препарата можно применить и другие-реакции:

а) раствор йода окисляет As (HI) до As (V) 1 ; при этом про-исходит обесцвечивание раствора вследствие восстановления 1 2 до HI.

Во избежание обратимости реакции ее проводят в присут-ствии карбоната натрия, который нейтрализует образующук> ся йодистоводородную кислоту.

б) соли меди (раствор сульфата меди) при добавлении к раствору мышьяковистого ангидрида образуют осадок желто--зеленого цвета CuHAs0 3 (зелень Шееле).

Осадок растворяется в избытке щелочи с образованием го-лубого раствора, при нагревании которого- выделяется осадок закиси меди Cu 2 0 красного цвета.

В препарате не допускается примесь сульфида мышьяка As 2 S3. Для обнаружения этой примеси препарат растворяют в. аммиаке, и при наличии в нем сульфида мышьяка (III) обра*-зуется прозрачный раствор вследствие образования раствори-мых сульфосолей. При добавлении к этому раствору минераль^ иой кислоты выпадает осадок желтого цвета.

Количественное определение мышьяковистого- ангидрида а

препарате проводится либо броматометрически (ГФ X), либо йодометрически. И тот, и другой метод основаны на способно-сти As (III) окисляться до As (V).

При броматометрическом методе мышьяковистый ангидрид титруется раствором бромата ка&ия в кислой среде по индика-тору метиловому красному до обесцвечивания раствора.

В эквивалентной точке избыточная капля раствора бромата-калия КВгОз выделяет свободный бром, который обесцвечива-ет индикатор.

при иодометрическом методе точная навеска мышьякови-стого ангидрида титруется 0,1 н. раствором йода в присутствии гидрокарбоната натрия. По количеству затраченного на титро-вание йода рассчитывается количество мышьяковистого ангид-рида.

Применяется мышьяковистый ангидрид наружно и внутрь. Наружно применяется для лечения некоторых кожных заболе-ваний. В стоматологической практике употребляется для некро-тизации пульпы. Внутрь назначается в пилюлях при малокро-вии, истощении, неврастении. Входит в состав таблеток «Бло с мышьяком». Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,005 г, высшая суточная - 0,015 г.